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听谷老师说完，王近之想起了一个问题，于是提问道：“如果我们发明了一种新的非离子型碘造影剂类诊断用药，因为生物不吸收，根本不用作很复杂的临床，研发费用是否会低得多？”
谷老师解答说：“理论上可以这么认为，碘造影剂只要把碘屏蔽了就没有毒性，诊断用药不象治疗用药一样需要连续给药，所以人体试验简单多了。”
还是做一类新药稳当，管理产业化的产品技术，时时地引起别人怀疑的眼光，总觉得你会拿这技术到其它企业换钱，谷老师走后，王近之当即向吴总提出，计划安安心心地为公司做几个非离子型碘造影剂一类新药。
王近之向吴总靠了靠说：“誓太灵各项评审需要有核心的专利支撑，新化合物专利，绝对可以算得上企业的核心技术，能推向市场最好，推不了起码也可为公司评审创造条件，再说，近段时间我也想从老产品中脱身出来，好好地歇口气，以免又担嫌疑。”
吴总了解王近之因石一峰与人合伙办厂一事而被调查的心情，略加思索后同意了王近之的请求，老产品技术推进这一块业务移交给了沈博士负责。王近之挑选了张亭婷、张朋袅与徐晶静三名女实验员组成新药合成组。
选定什么样结构的造影剂作为突破口呢？二聚体造影剂具有与人体等渗的优点，代表着非离子碘造影剂的发展方向，单体非离子造影剂中，氮上带甲基的不对称造影剂结构，因为甲基的影响，具有较好的脂溶性，在针对某些器官的造影过程中，理论推导造影效果要好于目前市场上有的碘海醇与碘帕醇，针对造影剂的结构式，王近之进行了剖析后得出结论。
主攻方向有了，要拥有专利，首先得了解我们设计的结构式是否被包含在别人的化合物结构专利中。化合物结多是以通式的形式进行书写与保护的，为了保护自个的技术产权，发明人存在着尽可能地放大保护范围的技术性处理，要在夹缝中突破并非易事。
资料查询的结果，单聚体氮上接甲基与双聚体的结构是研究的热门，近些年来上报的相关专利很多，再经过详细的分析，不对称的双聚体与物殊羟基保护的不对称单聚体里倒有几个化合物没有被其它专利所函盖，但这些结构的合成难度很大。
有什么办法呢？要搞一类新药，肯定会在源头设计上就碰到这样的问题，迎难而上杀出一条血路是唯一的选择。
根据张亭婷的同乡陈洪仕帮忙查询的资料，王近之等三人进行了一次讨论后，修正了产品开发目标，公司的优势是已有三碘结构的单酰氯，利用这个单酰氯与其它带有甲基的氨基化合物进行反应，比较容易地可以得到一系列的不对称非离子碘造影剂，在其中选择出两种没有落入人家专利保护范围的结构作为课题组的主攻方向。
双聚体的设计就困难很多了，对称体基本上全部被保护，在合成方法上，对称体的合成也比较简单，两个具有活性氨的化合物与一个带有两个活性卤素或双酰氯进行反应，就可以得到对称的产物。
张亭婷仔细地看了各种专利报道的合成路线后提出：“在碘造影剂的合成过程中，几乎所有的烷基化反应报道采取的都是卤代烷进攻，我们可以考虑另外的进攻方法，用卤代醇先与其中的一个母体进行反应，提取出来后，再把羟基与磺酰氯进行反应，生成磺酸根保护基，替代卤代物作为进攻试剂，与另一个不对称的三碘化合物在偶极非质子溶剂中反应，理论上可以生成不对称的双聚化合物。”并在黑板上画了个反应通式。
听谷老师说完，王近之想起了一个问题，于是提问道：“如果我们发明了一种新的非离子型碘造影剂类诊断用药，因为生物不吸收，根本不用作很复杂的临床，研发费用是否会低得多？”
谷老师解答说：“理论上可以这么认为，碘造影剂只要把碘屏蔽了就没有毒性，诊断用药不象治疗用药一样需要连续给药，所以人体试验简单多了。”
还是做一类新药稳当，管理产业化的产品技术，时时地引起别人怀疑的眼光，总觉得你会拿这技术到其它企业换钱，谷老师走后，王近之当即向吴总提出，计划安安心心地为公司做几个非离子型碘造影剂一类新药。
王近之向吴总靠了靠说：“誓太灵各项评审需要有核心的专利支撑，新化合物专利，绝对可以算得上企业的核心技术，能推向市场最好，推不了起码也可为公司评审创造条件，再说，近段时间我也想从老产品中脱身出来，好好地歇口气，以免又担嫌疑。”
吴总了解王近之因石一峰与人合伙办厂一事而被调查的心情，略加思索后同意了王近之的请求，老产品技术推进这一块业务移交给了沈博士负责。王近之挑选了张亭婷、张朋袅与徐晶静三名女实验员组成新药合成组。
选定什么样结构的造影剂作为突破口呢？二聚体造影剂具有与人体等渗的优点，代表着非离子碘造影剂的发展方向，单体非离子造影剂中，氮上带甲基的不对称造影剂结构，因为甲基的影响，具有较好的脂溶性，在针对某些器官的造影过程中，理论推导造影效果要好于目前市场上有的碘海醇与碘帕醇，针对造影剂的结构式，王近之进行了剖析后得出结论。
主攻方向有了，要拥有专利，首先得了解我们设计的结构式是否被包含在别人的化合物结构专利中。化合物结多是以通式的形式进行书写与保护的，为了保护自个的技术产权，发明人存在着尽可能地放大保护范围的技术性处理，要在夹缝中突破并非易事。
资料查询的结果，单聚体氮上接甲基与双聚体的结构是研究的热门，近些年来上报的相关专利很多，再经过详细的分析，不对称的双聚体与物殊羟基保护的不对称单聚体里倒有几个化合物没有被其它专利所函盖，但这些结构的合成难度很大。
有什么办法呢？要搞一类新药，肯定会在源头设计上就碰到这样的问题，迎难而上杀出一条血路是唯一的选择。
根据张亭婷的同乡陈洪仕帮忙查询的资料，王近之等三人进行了一次讨论后，修正了产品开发目标，公司的优势是已有三碘结构的单酰氯，利用这个单酰氯与其它带有甲基的氨基化合物进行反应，比较容易地可以得到一系列的不对称非离子碘造影剂，在其中选择出两种没有落入人家专利保护范围的结构作为课题组的主攻方向。
双聚体的设计就困难很多了，对称体基本上全部被保护，在合成方法上，对称体的合成也比较简单，两个具有活性氨的化合物与一个带有两个活性卤素或双酰氯进行反应，就可以得到对称的产物。
张亭婷仔细地看了各种专利报道的合成路线后提出：“在碘造影剂的合成过程中，几乎所有的烷基化反应报道采取的都是卤代烷进攻，我们可以考虑另外的进攻方法，用卤代醇先与其中的一个母体进行反应，提取出来后，再把羟基与磺酰氯进行反应，生成磺酸根保护基，替代卤代物作为进攻试剂，与另一个不对称的三碘化合物在偶极非质子溶剂中反应，理论上可以生成不对称的双聚化合物。”并在黑板上画了个反应通式。